A inflamação crônica pode ser associada a diversas patologias, incluindo o câncer de mama, o qual representa uma das principais causas de morte no mundo. A terapêutica atual antineoplásica apresenta diversos efeitos colaterais e deletérios, nesse contexto, a fitoterapia representa um caminho para novos tratamentos adjuvantes. As ervas-de- passarinho são um grupo de plantas com reconhecidos efeitos anti-inflamatório e antitumoral, no entanto, a espécie neotropical P. ovata tem poucos estudos sobre as suas propriedades farmacológicas. O objetivo desse trabalho é identificar acomposição fitoquímica, e avaliar os efeitos anti-inflamatório, antioxidante e antitumoral do extrato hidroetanólico de P. ovata (POH), e de suas frações hexânica (FHE), acetato de etila (FEA) e aquosa (FW). Para isso, foram realizados ensaios fitoquímicos qualitativos, cromatografia líquida, quantificação de flavonoides, além de ensaios de citotoxicidade em linhagens celulares, anti-inflamatórios in vitro e in vivo, antioxidante por metodologias DPPH, ABTS e FRAP e ensaio antitumoral in vitro. Os rendimentos foram de 25%, 17,48%, 3,98% e 0,31% para o POH, FW, FEA e FHE, respectivamente. No POH foi identificada a presença de antraquinonas, antocianinas, antocianidinas, flavonóides, catequinas e flavanonas. E na FHE detectou-se o maior teor de flavonoides com 36,044±0,733 mg de quercetina (QE)/grama. Nos ensaios in vitro, o extrato POH teve baixa citotoxicidade em macrófagos RAW 264.7 e reduziu significativamente (p < 0,01) a quantificação de nitrito, IL-1β, IL-6 e TNF-α na concentração de 500 µg/mL após 48 horas de tratamento em macrófagos estimulados com LPS. Nos ensaios in vivo, a concentração de 500 mg/kg de POH administrada por via oral reduziu o edema, o infiltrado inflamatório e o número de mastócitos do coxim plantar de camundongos BALB/c estimulados com carragenina. No modelo de peritonite em BALB/c, o POH não influenciou os níveis de citocinas ou a contagem de células. Adicionalmente, FEA foi a fração com maior atividade antioxidante nos ensaios por DPPH, ABTS e FRAP. POH e frações demonstraram baixa citotoxicidade contra a linhagem celular de fibroblastos CCD-1072Sk. Quanto a ação nas células, POH, FHE e FEA tiveram efeitos citotóxicos contra MCF7 e MDA-MB-231, no entanto, FHE foi a que teve maior efeito em todos os tempos analisados. Nossos ensaios evidenciaram que as folhas de P. ovata têm efeitos terapêuticos, atuando em vias imunomoduladoras, redutoras do estresse oxidativo e antineoplásicas, o que pode determinar uma fonte promissora de novos compostos terapêuticos para produção de medicamentos.